減肥藥科普

 

現代社會,隨著科技的發展,生活條件的提高,越來越多的胖子產生了,但由於人的惰性,不願意多付出運動,就越來越多的人選擇了減肥藥瘦身。減肥藥一直標榜減肥效率快,效果快,不運動也能瘦。但是世界上沒白吃的午餐,也沒有白得來的身材,服用減肥藥,可能短時間內,讓你快速瘦身。但它畢竟是化學的產物,有一定的毒性,會在人體造成一定的藥物副作用。減肥藥藥物副作用多種多樣,比如失眠、腸胃不適、精神不佳等等。因此選擇減肥藥,我們要注意避開減肥藥副作用,選擇合適的自己的”減肥藥”。

發展曆史

目前市場的減肥藥有兩大類,胰脂肪酶抑製劑和作用於中樞神經係統的食欲抑製劑。食欲抑製劑由於可引起神經係統不良反應而被限製使用,胰脂肪酶抑製劑奧利司他通過抑製胰脂肪酶活性,進而抑製食物中脂肪的分解吸收而減肥。但因其會引起脂肪瀉,可造成脂溶性維生素缺乏。最近還有報道其可引起肝功能損害。儘管中樞神經係統食欲抑製劑 lorcaserin 和 Qsymia 成為了 FDA 13 年來首次批準的減肥藥,但其仍然存在大腦中樞和心血管係統等方麵的安全不確定性。目前減肥藥市場的選擇屈指可數。如能出現療效好而不良反應低的減肥藥,其市場將會得到顯著擴張。

減肥藥研發的困難導致多年來很少有新藥上市。雖然 lorcaserin 和 Qsymia 經多年的研發和 FDA的反複審核才得以上市,但其仍然要麵臨藥物安全性的考驗。目前有多種減肥藥正在進行臨床試驗或實驗研究中。

適用人群

有兩類人群一 定不要使用減肥藥。

一類是18歲以下的青少年,另一類是70歲以上的老人。

18歲以下的青 少 年身體臟器尚未成熟,服用減肥藥很容易對身體造成損傷;

而70歲以上的 老 人,器官已經開始退化,對藥物吸收不好,服用減肥藥可能出現嚴重後果。

另外,患有 心臟病或其他疾 病的人也要主動遠離減肥藥。

價格情況

每年六、七月份,是減肥產品銷售的黃金季節。今夏,全國各地的減肥市場仍舊硝煙彌漫,上百個減肥品在糾纏廝殺, 上演著群雄紛爭的態勢。

長期以 來 ,減肥市場價位差距很明顯 ,幾千元到幾十元不等。如此大的差距,讓消費者選擇時陷入迷茫:究竟是越貴越好還是便 宜冇好貨?

國外權威機構對 減肥 藥市場經過 長期調查分析研究後發現,減肥藥市場銷量與價格的變化與經濟泡沫的消漲成正比,即 經濟增長的泡沫越大,減肥藥市場的銷量就越多,價格越高,反之亦然。

在當今國內經濟發展漸向成熟和泡沫經濟漸趨消除的市場條件下,減肥藥的高價位和高利潤不可能長期持續下去,而是隨著 市場 競 爭的加劇而大幅回落,逐漸趨向於社會平均利潤。

形式分類

顆粒狀

就是將一些含有減肥成分的東西製成減肥顆粒,然後通過內服達到減肥的效果。一般含有腹瀉及抑食作用的顆粒 較多,此類藥品有違健康的原則。

減肥茶

從醫學原理,就是具有排毒養顏等功效的茶葉的總和。用來消減肥胖的茶劑。其處方各有不相同,多少加有適 當的中草藥,據稱有減少脂肪、減少膽固醇、祛除疲勞等作用。

減肥貼

減肥貼即把藥 物成分通過皮膚或 穴位吸收 進入人體血液,達到減肥目的的減肥產品。其有效成分有抑食作用的、有腹瀉作用的,實 際上是 把腸胃吸收的藥物通過外用實現,還有加快消耗脂肪的。

減肥藥種類分類

1、是食欲抑製劑;

2、是能量消耗增強劑;

3、是 阻止消化吸收藥物;

4、是影響脂代謝的藥物;

5、是其它藥物。

衡量減肥藥

(1)減輕體重,並維持下降的體重不反彈;[1]

(2)選擇性地減掉脂肪而不會消耗蛋白質;[1]

(3)改善肥胖病人體內的代謝紊亂;[1]

(4)安全、不良反應小,無上癮濫用的可能。[1]

謹慎使用減肥藥

儘管有上述五大類減肥藥物的存在,我們對於使用西藥減 肥 還是持一種十分謹慎的態度,嚴格掌握使用藥物治療的指征是必要的。

1、應用藥物抑製食欲,以保 證病人 忍受飲食控製。

2、飲食控 製半年到一年,體重仍有增加者。

3、病人拒 絕飲食控 製,可試用 藥物治療。

4、對 於某些情緒不好者,或 伴有消化性潰瘍者,在飲食治療有困難時,應加用藥物作為一種暫時的辦法。

5、平時要養 成良好 的飲食習 慣,養成早睡早起的習慣!

6、必須每天三餐按時用餐 ,養成固定規律!

減肥藥誤區

減肥藥都是有效的

大多減肥藥的原理都是一樣的:那就是燃燒脂肪,加速新陳代謝,提升燒脂率。因此,減肥藥並不一定都是有效的。

減輕體重就是減肥成功

體重是否減輕是大 多數減肥者衡量減肥是否成功的標準,可事實上,脂肪堆積才是真正的原因。體重計掩蓋了事實:一切都 在偷梁換柱中發生。含有“利尿劑”的減肥藥,將占人體70%重量的水分從身體中轉移出去,很快減輕 重量,含有大黃、番瀉葉等腹瀉作用的減肥藥,也是這種原理。隻是,這兩類藥物隻能圖一時之快。一旦停用,喝水進食,體重反彈勢如破竹。

天然的就是安全的

藥品也好,保健品也好,一旦打“純天然”這張王牌,總會無往不利。天然的=安全的?其實不然。不論采用什麼原料,也不論加工工藝 如何 ,一旦藥物具有乾擾新陳代謝,影響吸收與消化的功能,效果與化學藥品是一樣的。 要留意服 用減肥藥三大誤區,不是說所有的減肥藥都是有效的,更不可能減輕體積就是減肥成功,要經過國家相關部門批準才有可能是安全的.

注意事項

減肥藥並非保健品,作為藥物,它有一定的副作用和不良反應,期望通過減肥藥實現瘦身的人,必須長期服用 ,才能產生瘦身效果,但 是長期食用減肥藥,會使得人體的腸胃功能紊亂,輕者會出現消化不良,重者可能會引發一係列的胃腸疾病,有些減肥藥甚至對人體有害,比如減肥藥中的利尿劑成分,如果長期服用,會導致腎臟功能退化,從而引發各種疾病。 女性吃減肥藥還會導致不孕,這樣對每一個女性都是很不好的,會成為一生的遺憾。其實減肥最重要的還是要飲食正常,膳食均衡,更重要的還是要運動,這是最好的減肥方法,所以,為了廣大女性的身體健康,各位還是要科學減肥啊。

如果你服用減肥藥之後出現過度興奮,晚上睡不著的症狀,那麼你要警惕你的藥裡可能含有安非他命。服用這種藥的初期,減肥效果可能很明顯,但是隨著身 體抗藥性的產生,會出現情緒不穩定、妄想、產生幻覺、睡眠出現障礙等症 狀 。 而且安非他 命 還像毒品一樣容易上癮,一旦上癮,戒掉的過程非常痛苦,甚至可能出現焦慮、沮喪、疲倦、嗜睡、暴飲暴食等症狀。專家提示,這種藥物絕對不能輕易服用。

減肥藥的現狀及安全問題

新減肥藥的批準必須堅持療效與安全並舉。在療效方麵,上市的減肥藥均滿足FDA對於減肥藥的療效評價標準:(1)減肥藥和安慰劑服用1年後,2組受試者的體重減輕差異應不小於5%。(2)藥物治療組中體重減輕5%以上的受試者比例不少於35%,並且其比例應是安慰劑組的2倍。但減肥藥物在帶來良好減肥療效的同時,存在著嚴重的安全問題。其中最臭名昭著的是食欲抑製劑安非他命類似物氟苯丙胺(fenfluramine)和苯丁胺(phentermine),因其具有食欲抑製作用而在20世紀90年代被廣泛使用,但由於會引起肺動脈高壓和心臟瓣膜病而不得不退出市場。其他安非他命類似物和擬交感神經藥物也同樣具有成癮、心肌毒性和突然死亡等嚴重風險。阿米雷司(aminorex)引起的慢性肺動脈高血壓的死亡率為50%。苯丙醇胺(phenylpro-panolamine)能引起顱內出血和卒中。麻黃素(ephedrine)可以引起心臟病、高血壓、心悸、卒中和猝死。西布曲明(sibutramine)能引起心血管疾病的增加。

利莫那班(rimonabant)是一個內源性大麻受體CBL拮抗劑,能夠導致抑鬱和自殺的增加。這些不安全的藥物均已撤出市場。目前,仍有5種減肥藥在臨床中使用,其中包括1999年批準的奧利司他(orlistat)膠囊、2012年批準的綠卡色林(lorcaserin)和苯丁胺和托吡酯(qsymia)緩釋劑膠囊以及2014年批準的鹽酸納曲酮與鹽酸安非他酮複方緩釋片(contrave)及利拉魯肽(liraglutide)注射液。

臨床使用中的減肥藥

1、 orlistat(奧利司他/羅氏鮮)

1987年,人們從鏈黴菌中分離得到胰脂肪酶抑製劑利普斯他汀(lipstatin),但由於結構中含有2個不穩定的順式雙鍵,羅氏公司在保留其基本結構的前提下,通過加氫還原得到了更穩定的orlistat,並於1999年獲得美國FDA批準用於治療肥胖症。其除了具有良好的減肥效果外,還能改善常規降壓藥難以控製的高血壓患者的血壓。此外,orlistat在減重的同時能夠控製血糖,降低糖尿病的發生率。orlistat作為胃腸道酯酶抑製劑,部分抑製胃脂肪酶、胰脂肪酶和羧基酯脂肪酶,阻礙胃腸道黏膜細胞吸收脂肪酸和單硬脂酸甘油酯,從而減少30%攝入脂肪的吸收,增加糞便的排泄,達到減重的目的。由於服用高劑量800mg·d(正常劑量360mg·d)的orlistat,也不會對全身起作用,所以其主要表現為對腸道的的不良反應,如腹瀉、腸胃氣脹、便急和尿失禁,但這些不良反應可以通過降低膳食中的脂肪含量來減弱。orlistat在減少脂肪吸收的同時,也減少了脂溶性維生素(維生素A/D/E)、礦物元素(鈣和鉀)及某些藥物的吸收[華法林(warfarin)、胺碘酮(amiodarone)、環孢素(ciclosporin)、拉莫三嗪(lamotrigine)、丙戊酸(valproic acid)、氨己烯酸(vigabatrin)、加巴噴丁(gabapentin)、甲狀腺素(thyroxine)等]。此外,2010年有文獻報道,orlistat還會引起嚴重肝損傷、急性胰腺炎、急性腎損傷和結腸癌癌前病變。總之,有限的減肥功效和嚴重的不良反應彰顯了orlistat的缺陷。因此,對於研發高效低毒的新型減肥藥仍具有迫切性。

2、 lorcaserin(芬氟拉明)

1996年FDA批準的第一個用於長期治療肥胖的減肥藥右芬氟拉明(dexfenfluramine),具有良好的減肥功效,但由於其對5-HT2B和5-HT2C受體冇有選擇性,導致了心臟瓣膜嚴重病變,已於1997年撤市。為了避免因激動5-HT2B而引起的心臟瓣膜不良反應,Arena製藥公司對芬氟拉明(fenfluramine)進行結構改造,將苯環的C-1,C-6位合環形成1個苯丙氮卓類母核,再用氯取代C-3位的三氟甲基,增加其對5-HT2C的選擇性,得到了lorcaserin。本品於2012年6月獲得美國FDA批準用於體質指數(BMI)≥27,且至少患有1項肥胖並發症的超重或肥胖患者的輔助治療。Iorcaserin通過選擇性地激活下丘腦中的5-HT2C受體使食欲減退,增加飽腹感,避免了激動5-HT2B對心臟瓣膜的不良反應,增強了用藥安全。其單獨用藥時,非糖尿病患者最常見的不良反應為頭痛、頭暈、疲勞、惡心、乾嘔和便秘;糖尿病患者最常見的不良反應包括低血糖、頭痛、背痛、咳嗽和疲勞等。

3、 qsymia(芬特明)

芬特明(phentermine)於1956年首次被批準用於短期體重管理。它是一種安非他命類似物,主要通過誘導中樞神經去甲腎上腺素的釋放來抑製食欲,減少食物的攝入量,從而起到減肥的功效。最常見的不良反應有失眠、口乾、便秘等。又由於其興奮劑性質,使其具有心血管疾病、甲狀腺機能亢進、青光眼、煩躁不安、藥物濫用等禁忌症。研究發現,1996年被首次批準用於治療癲癇的topiramate可增加飽腹感,減少能量的攝入,但其減重機製尚不明確。其最常見的不良反應是感覺異常(腿腳發麻)、味覺障礙。又由於topiramate主要通過腎臟代謝,會引起部分患者腎結石、代謝性酸中毒和急性閉角型青光眼。Vivus公司將phentermine與topiramate聯合使用,發現其減肥療效更強,同時在達到相同治療效果時所用的劑量更低,不良反應更小,但增加了患者對藥物的耐受性。美國FDA於2012年批準qsymia作為食欲抑製類新型複方減肥藥物上市,且認為該藥在長期應用於超重和肥胖人群時利大於弊。

4、 contrave(安非他酮)

安非他酮(bupropion)為選擇性去甲腎上腺素和多巴胺再攝取抑製劑,臨床上作為抗抑鬱和戒煙藥使用。研究發現bupropion具有抑製食欲的活性,這種活性與刺激下丘腦的阿片-促黑素細胞皮質素原(POMC)釋放神經元(促皮質素原)相關。這些神經元釋放a-黑素細胞刺激素(a-MSH),減少食物的攝入,同時增加了能量的消耗。但在臨床研究中單獨使用bupropion的減肥療效不甚明顯。因此,FDA未批準其單獨作為減肥藥上市。研究還發現,在服用bupropion的同時服用納曲酮(naltrexone)增強了食欲抑製活性,加強了減肥療效。於是,美國FDA於2014年10月批準武田和Orexigen公司研發的複方減肥藥物contrave上市,用於BMI≥30kg·m的肥胖成人患者,或BMI≥27kg·m且至少患有一種並發症如高血壓、2型糖尿病或高膽固醇(血脂異常)的成人患者。由於contrave中含有安非他酮,所以該複方藥物有一項黑框警告,提醒衛生保健專業人員及患者,這種藥物可增加與抗抑鬱藥物相關的自殺想法及行為。

5、 liraglutide

liraglutide是一種人胰高糖素樣肽-1(GLP-1)類似物,由諾和諾德公司開發,2009年7月於歐盟首次上市,並於2011年10月在中國上市,用於治療2型糖尿病。2014年12月,liraglutide獲得美國FDA批準作為長期減肥藥物在美國上市,適用於BMI≥30kg·m或BMI≥27kg·m但有肥胖相關並發症如糖尿病或高血壓的成年肥胖患者。Liraglutide帶有一項黑框警告,有研究顯示利拉魯肽在齧齒類動物中應用時增加甲狀腺C細胞瘤的發生風險,對人類而言上述風險尚不確定。因此,liraglutide不應用於有甲狀腺髓樣癌(MTC)家族史或個人史的患者,以及多發性內分泌瘤綜合征2型患者(合並一種以上腺體瘤的疾病,易誘發MTC)。據報告,liraglutide治療時的嚴重不良反應包括胰腺炎、膽囊疾病、腎功能障礙和自殺傾向。Liraglutide還可加快心率,若患者的靜息心率持續加快則應停止用藥。在臨床試驗中,利拉魯肽治療患者的最常見不良反應包括惡心、腹瀉、便秘、嘔吐、低血糖和食欲下降。本品為皮下注射劑。